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金沙棋牌游戏:该系列抗疟药物的进一步开发奠定了基础

时间:2020/8/29 13:13:18  作者:  来源:  浏览:0  评论:0
内容摘要:C3361变构抑制PfHT1并诱导出新的空腔结构(a)与PfHT1蛋白结合底物葡萄糖形成的构象相比,与抑制剂C3361结合后PfHT1蛋白的构象发生了巨大变化;(B)C3361分子占据底物葡萄糖结合位点,同时在尾部诱导形成新的空腔;(C)比较腔体对葡萄糖/C3361构象和PfHT1结合的影响。微信公众号“清华大学药学院...

C3361变构抑制PfHT1并诱导出新的空腔结构(a)与PfHT1蛋白结合底物葡萄糖形成的构象相比,与抑制剂C3361结合后PfHT1蛋白的构象发生了巨大变化;(B) C3361分子占据底物葡萄糖结合位点,同时在尾部诱导形成新的空腔;(C)比较腔体对葡萄糖/C3361构象和PfHT1结合的影响。微信公众号“清华大学药学院”

2020年8月28日,闫宁团队和尹航团队在国际顶级期刊上联合发表了一篇题为《阻断疟原虫糖摄取的结构基础》的网络论文。重要的研究成果。

本文报道PfHT1与天然底物葡萄糖和已知的抑制剂C3361结合,选择性弱,抑制效果。出乎意料的是,C3361的结合使得PfHT1的构像发生了巨大的变化,得到了一种新的空腔结构,可以作为抑制剂设计和优化的目标。在这一发现的基础上,团队成员开发了一系列高亲和力的选择性抑制剂。在原生动物抑制实验中,证实了它们可以有效杀死疟原虫,但对人体细胞无害,从而为开发新一代抗疟药物开辟了道路。

在发表《细胞》论文的同时,两组还合作在生物领域预印本平台bioRxiv上发表了题为《针对PfHT1的正构-变构双位点的选择性抗疟药物开发》。PfHT1的变构双抑制剂作为选择性抗疟疾药物)。本文进一步阐明了新一代小分子抑制剂系列的设计思路和构效关系,并通过一系列原生动物抑制实验验证了该系列小分子抑制剂的高致死率、低细胞毒性和靶向性。原生动物的多个繁殖周期具有多个周期,具有良好的抑制作用,为该系列抗疟药物的进一步开发奠定了基础。


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